25 de marzo de 2019

Diseñan un modelo de predicción de actividad antibacteriana para el desarrollo de nuevos antibióticos

Diseñan un modelo de predicción de actividad antibacteriana para el desarrollo de nuevos antibióticos
CEU UCH

VALÈNCIA, 25 Mar. (EUROPA PRESS) -

Una investigación desarrollada en el Departamento de Farmacia de la Universidad CEU Cardenal Herrera de Valencia (CEU UCH) ha diseñado y desarrollado modelos de predicción de actividad antibacteriana para la obtención de nuevos antibióticos de forma más rápida y económica, ante "la reducción de las inversiones por parte de la industria farmacéutica en este ámbito".

La institución académica subraya, a través de un comunicado, que la resistencia bacteriana a los antibióticos conocidos se ha convertido en una grave amenaza para la salud pública, debido al mal uso de estos fármacos en humanos y animales. Hasta tal punto que la Organización Mundial de la Salud (OMS) estima que en 2050 esta será la principal causa de muerte entre la población mundial, por encima del cáncer.

Según destaca la investigadora Beatriz Suay, autora de la tesis desarrollada en la CEU UCH, "los resultados obtenidos muestran que la topología molecular y los métodos QSAR son herramientas potentes para la obtención de nuevos fármacos con capacidad antibacteriana".

"Es un resultado especialmente relevante en el actual contexto de creciente aparición de resistencias a los antibióticos conocidos: son necesarios métodos rápidos y económicos para la ampliación inmediata del arsenal terapéutico de que disponemos en la actualidad", añade.

En concreto, en la investigación de la doctora Suay, bajo la dirección de los profesores de la CEU UCH Pérez Gracia y Alemán, se han diseñado tres modelos matemático-topológicos para la predicción de actividad bacteriana de un grupo de antibióticos denominados quinolonas, frente a dos bacterias seleccionadas para el estudio: Escherichia coli, primera causa de infecciones hospitalarias, y Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM).

REPOSICIONAMIENTO DE FÁRMACOS

Otra aportación de la tesis de Beatriz Suay, desarrollada y defendida en la CEU UCH, es que su metodología permite el reposicionamiento como antibacterianos de fármacos ya comercializados con otras finalidades, lo que requiere una inversión diez veces menor a la necesaria para desarrollar un nuevo antibiótico desde cero.

"Se ha estudiado una base de datos con compuestos con diversidad estructural, de los cuales seleccionamos 11 ya comercializados, así como una biblioteca combinatoria virtual de mil quinolonas, de las que se sintetizaron dos nuevas, mediante su ensayo de actividad antibacteriana in vitro", apunta Suay, autora de la tesis.

Uno de los compuestos comerciales estudiados, la tiomorfolina, resultó ser activo frente a una de las bacterias analizadas: Escherichia coli. Y además las dos nuevas quinolonas sintetizadas han mostrado actividad antibacteriana de amplio espectro, comparable a la del ciprofloxacino. Estos resultados validaron, además, las predicciones de los modelos diseñados en esta misma investigación para detectar compuestos con actividad antibacteriana.

MODELO PARA ENSAYOS DE TOXICIDAD IN VIVO

La investigación ha incluido también la puesta a punto del modelo de larvas de Galleriamellonella para su aplicación en ensayos de toxicidad de nuevos fármacos in vivo. "Las dos quinolonas sintetizadas en esta investigación resultaron ser inocuas a las dosis más altas ensayadas con este método, por lo que se confirma su interés como nuevos antibióticos, para posteriores estudios de actividad y toxicidad in vivo", destaca la autora de la investigación.

El tribunal, que ha otorgado la máxima calificación académica a la tesis de Beatriz Suay defendida en la CEU UCH, ha estado integrado por los doctores Ramón García (Universidad de Valencia), Mercedes Medio (Universidad de Valencia), José María Eiros (Universidad de Valladolid), Gerardo Antón (Universidad CEU Cardenal Herrera) y Antonio Falcó (Universidad CEU Cardenal Herrera).

Durante la defensa de la tesis, los miembros del tribunal han destacado tanto la metodología estadística empleada como el carácter interdisciplinar de la investigación de la doctora Suay, para abordar un reto de salud global: la búsqueda de nuevos antibióticos, a la que la industria farmacéutica ha dejado de destinar recursos.

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