1 de abril de 2019

Investigadores españoles desarrollan un novedoso método que podría acelerar el desarrollo de nuevos fármacos

Investigadores españoles desarrollan un novedoso método que podría acelerar el desarrollo de nuevos fármacos
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE MADRID

MADRID, 1 Abr. (EUROPA PRESS) -

Un equipo de la Universidad Autónoma de Madrid (UAM) ha diseñado un
novedoso método para la preparación de ciclopropanos, unas moléculas rígidas y triangulares de gran interés en la industria farmacéutica.
Según los autores, las compañías podrán construir fácilmente librerías de compuestos que contengan un ciclopropano en su estructura y, con ello, acelerar potencialmente el desarrollo de nuevos fármacos.

Los ciclopropanos son pequeñas estructuras rígidas que juegan un papel clave en la actividad biológica de las moléculas orgánicas. Desde el punto de vista del desarrollo de nuevos fármacos, estas estructuras proporcionan rigidez y al mismo tiempo tridimensionalidad, dos propiedades esenciales para modular el modo de acción de una molécula
bioactiva con su receptor.

La introducción de un ciclopropano en una molécula orgánica puede aumentar la potencia, la selectividad, la permeabilidad de la barrera hematoencefálica y/o la solubilidad, incrementando con ello la probabilidad de convertir con éxito una molécula candidata en un fármaco de uso terapéutico. Por ejemplo, los fármacos milnacipran (antidepresivo), betaxolol (antihipertensivo), lenvatinib (anticancerígeno) y grazoprevir (antivírico) tienen en común la presencia de un ciclopropano en su estructura.

"Los ciclopropanos son moléculas cíclicas de tres átomos de carbono. Se pueden visualizar de manera tridimensional como pequeños triángulos, es decir, como moléculas triangulares, donde cada uno de los vértices es un átomo de carbono. A su vez, en cada uno de estos vértices se pueden unir otros fragmentos que modifiquen las propiedades físicoquímicas de la molécula", explica la investigadora Mariola Tortosa, quien ha liderado este estudio, publicado en la revista 'Angewandte Chemie
International Edition'.

La clave del nuevo método, según explica Tortosa, es la utilización de un catalizador de cobre, que es un metal barato, abundante y de baja toxicidad, y que dirige de manera eficiente la transformación de una
molécula sencilla en una de mayor complejidad en una sola etapa.

Otra de las características que hace el proceso "novedoso, atractivo y potencialmente útil" es la incorporación de un átomo de boro en uno de los carbonos del ciclopropano final. "Este enlace carbono-boro se puede transformar fácil y selectivamente en otros enlaces fundamentales de la química, como son los enlaces carbono-carbono (C-C), carbono-oxígeno (C-O) y carbono-nitrógeno (C-N), entre otros. Esto permite utilizar el átomo de boro como un 'ancla' para incorporar la atractiva estructura de ciclopropano a otras moléculas orgánicas, como si fueran pequeñas piezas de un puzzle más complejo", detallan.

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